Gastroprotetores

    Gastroprotetores

    generalidade

    As drogas gastroprotetoras - como se pode deduzir pelo próprio nome - têm a função de "proteger" o estômago, em particular sua mucosa, dos danos que podem ser causados ​​tanto por medicamentos que causam danos ao estômago (como, por exemplo, os AINEs), quanto de condições patológicas que favorecem a formação de lesões na própria mucosa gástrica (como, por exemplo, estresse, infecções por Helicobacter pylori, alterações dos fatores endógenos que regulam a produção de ácido no estômago e deficiência da barreira mucosa).
    Na realidade, o termo “gastroprotetores” é bastante genérico e inclui vários princípios ativos, com diferentes alvos e diferentes mecanismos de ação.
    Esses ingredientes ativos serão brevemente ilustrados a seguir.



    Inibidores da bomba de prótons (PPIs)

    Os inibidores da bomba de prótons exercem a atividade de drogas gastroprotetoras inibindo a secreção de ácido estomacal.
    Mais especificamente, esses princípios ativos são capazes de se ligar de forma irreversível à H + / K + -ATPase, ou seja, à bomba de prótons presente nas membranas das células parietais da mucosa gástrica, dificultando a produção de ácido clorídrico.
    Os inibidores da bomba de prótons têm ação de longa duração e inibem a secreção de ácido basal e estimulada por alimentos.
    O progenitor dessa classe de drogas é o omeprazol, mas lansoprazol, esomeprazol, pantoprazol e rabeprazol também são amplamente utilizados.
    Em qualquer caso, para obter mais informações sobre esta classe de medicamentos, recomendamos a leitura do artigo dedicado "Inibidores da bomba de prótons contra gastrite".



    Antagonistas do receptor de histamina H2

    Os antagonistas do receptor de histamina H2 (ou anti-histamínicos H2) também atuam como drogas gastroprotetoras, inibindo a secreção de ácido estomacal.
    De fato, nas células parietais da mucosa gástrica, existem receptores para histamina do tipo 2. sinal positivo para liberação de ácido clorídrico.
    Portanto, por meio da antagonização dos receptores H2 citados, auxiliamos na inibição da secreção ácida basal e estimulada por alimentos.
    Entre os vários antagonistas do receptor H2 usados ​​na terapia, lembramos a cimetidina (o progenitor dessa classe de drogas), ranitidina, nizatidina e famotidina.

    Misoprostolo

    O misoprostol (Cytotec ®) é um análogo sintético da prostaglandina E1 (PGE1). Este ingrediente ativo é uma das drogas gastroprotetoras graças à sua capacidade de exercer uma forte ação citoprotetora contra a mucosa gástrica.
    Mais especificamente, o misoprostol é capaz de aumentar a secreção de bicarbonato e a produção de muco, evitando danos à membrana mucosa do estômago.
    Este ingrediente ativo é usado principalmente para prevenir os danos que podem ocorrer após o uso crônico de antiinflamatórios não esteróides.



    Sucralfato

    Sucralfato (Gastrogel ®) é um complexo de hidróxido de alumínio (Al (OH) 3) e sacarose octassulfato.
    Este composto faz parte das drogas gastroprotetoras por ser um agente citoprotetor que - ao atingir o estômago - é capaz de formar um gel que atua como barreira protetora contra a mucosa gástrica, dificultando o seu contato com o ácido clorídrico e evitando a início de quaisquer lesões.
    Além disso, o sucralfato também é capaz de inibir a atividade da pepsina e estimular a síntese de prostaglandinas.
    No entanto, tomar este composto pode causar efeitos colaterais não desprezíveis, como prisão de ventre e redução da absorção de qualquer outro medicamento por via oral.

    Bismuto coloidal

    O bismuto coloidal - à semelhança do misoprostol e do sucralfato - também se enquadra na categoria de medicamentos gastroprotetores, graças à ação citoprotetora que é capaz de exercer.
    Na verdade, o bismuto coloidal é capaz de estimular a síntese de prostaglandinas e bicarbonato; além de poder exercer ação tóxica contra o Helicobacter pylori, impedindo também sua adesão à mucosa gástrica.


    Não surpreendentemente, o bismuto coloidal - junto com antibióticos e inibidores da bomba de prótons - é usado na terapia de erradicação do próprio H. pylori.


    Antiácidos

    Na realidade, os antiácidos não são considerados verdadeiros fármacos gastroprotetores, pois não são capazes de aumentar as defesas da mucosa gástrica; ao mesmo tempo, não impedem a produção de ácido clorídrico, mas neutralizam apenas temporariamente a excessiva acidez do estômago.

    Os antiácidos mais conhecidos incluem bicarbonato de sódio (NaHCO3), carbonato de cálcio (CaCO3), hidróxido de alumínio (Al (OH) 3) e hidróxido de magnésio (Mg (OH) 2). Em particular, a associação dos dois últimos sais é usada em várias especialidades medicinais (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®) que são amplamente utilizadas no tratamento de ácido estomacal e dor epigástrica associada a dispepsia, úlcera péptica ou outra doenças gastrointestinais.

     

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