generalidade
O que são drogas citoprotetoras?
Os citoprotetores são drogas capazes de exercer umação protetora contra a mucosa gástrica.
Por esse motivo, esses medicamentos são amplamente utilizados no tratamento de gastrites, esofagites de refluxo e úlceras. Não é surpreendente, portanto, que eles sejam, para todos os efeitos e propósitos, o grupo de deuses gastroprotetores e medicamentos anti-úlcera.
Os medicamentos citoprotetores podem ser divididos em:
- Agentes de proteção das membranas mucosas como sucralfato e bismuto coloidal;
- Análogos de prostaglandina como o misoprostol.
As principais características desses princípios ativos serão brevemente descritas a seguir.
Sucralfato
O que é isso?
Do ponto de vista químico, o sucralfato é um complexo de sacarose octassulfato e hidróxido de alumínio (fórmula química Al (OH) ₃).
Venha agisce?
A ação citoprotetora do sucralfato é exercida através do formação de um gel muito espesso que você estratifica ao nível da mucosa gastroduodenal. Em particular, na presença de úlceras, o sucralfato estabelece ligações seletivas com as proteínas presentes na cratera ulcerativa dando origem a uma verdadeira barreira protetora contra a posterior agressão dos ácidos gástricos.
Ao mesmo tempo, o sucralfato é capaz de:
- Estimular a produção de muco e bicarbonatos;
- Estimular a síntese de prostaglandinas também com ação citoprotetora;
- Inibe a atividade da pepsina.
Como e quando é tirado?
O sucralfato deve ser administrado por via oral, com o estômago vazio, uma hora antes das refeições e à noite antes de deitar. A posologia pode variar de acordo com o medicamento considerado; portanto, é recomendável que você siga as instruções do seu médico e as instruções no folheto informativo.
Lembramos também que o sucralfato é capaz de alterar a absorção de alguns tipos de medicamentos; portanto, a sua ingestão deve ser feita sem tomar estes medicamentos (para mais informações, leia o Folheto Informativo do medicamento contendo sucralfato que deve tomar e / ou peça conselho ao seu médico ou farmacêutico).
Uso na gravidez e lactação
Não existem dados sobre a segurança do uso de sucralfato em mulheres grávidas e lactantes; portanto, a possibilidade de usar ou não esse citoprotetor terá que ser cuidadosamente avaliada pelo médico. No entanto, em geral, seu uso durante a gestação não é recomendado.
Efeitos indesejáveis do sucralfato
Entre os principais efeitos indesejáveis, encontramos:
- Constipação;
- Violações gastrointestinais, como flatulência, náusea, vômito;
- Irritação na pele;
- Coceira;
- Insônia;
- Tontura;
- Dor de cabeça.
Além disso, o possível aparecimento de reações alérgicas não deve ser esquecido.
Quando NÃO usar Sucralfato
A principal contra-indicação ao uso do sucralfato diz respeito à presença de nota de alergia ao mesmo princípio ativo e / ou a um ou mais dos excipientes contidos no medicamento que o contém e a tomar. Além disso, o sucralfato NÃO deve ser usado em toupeiras bebês prematuros e seus resultados de uso geralmente contra-indicado na gravidez.
Bismuto coloidal e subcitrato
O que é e principais características
O bismuto coloidal é outro ingrediente ativo capaz de exercer uma ação citoprotetora, estimulando a síntese de prostaglandinas e de bicarbonatos. No entanto, não é usado neste sentido.
Na verdade, o bismuto demonstrou ser tóxico para o Helicobacter pylori, um microrganismo conhecido por favorecer o aparecimento de úlceras gástricas e duodenais e ser um dos fatores de risco que podem contribuir para o aparecimento de tumores estomacais. Por esse motivo, esse elemento (na forma de subcitrato de bismuto de potássio) é usado em combinação com antibióticos (metronidazol e tetraciclina) na terapia de erradicação do H. pylori.
O mecanismo de ação pelo qual o bismuto exerce sua ação tóxica contra esse microrganismo não está totalmente esclarecido, mas parece que pode estar relacionado a uma toxicidade direta sobre a funcionalidade da membrana de H. pylori, à inibição da síntese protéica e celular , inibição da atividade da enzima urease, prevenção da citoaderência, prevenção da síntese de ATP e interferência competitiva não específica com o transporte de ferro.
Atualmente (junho de 2021), apenas um medicamento autorizado está disponível no país contendo a combinação de subcitrato de bismuto de potássio, metronidazol e tetraciclina, cujo nome comercial é Pylera®.
Para mais informações: Pylera® - Folheto InformativoMisoprostolo
O que é isso?
O misoprostol pertence ao grupo dos análogos da prostaglandina. Mais precisamente, é um análogo sintético de prostaglandina E1 (PGE1). Ao nível gástrico, o misoprostol exerce ação citoprotetora, por isso seu uso é indicado justamente para a prevenção e tratamento de lesões da mucosa gastrointestinal e úlceras gastroduodenais, em particular, induzidas pela administração de AINEs (antiinflamatórios não esteróides).
Venha agisce?
A ação citoprotetora exercida pelo misoprostol se deve à sua capacidade de:
- Estimular a secreção de muco;
- Estimular a secreção de bicarbonatos;
- Inibe a secreção de pepsina;
- Inibe a secreção de ácido gástrico.
Como e quando é tirado?
Para que o misoprostol exerça sua ação citoprotetora, deve ser administrado por via oral, de preferência às refeições. Para prevenir lesões da mucosa gastrointestinal, a dose recomendada é geralmente 200 mcg 2-4 vezes ao dia; enquanto para tratá-los, a dose pode ser aumentada até 800 mcg por dia para ser tomada em 2 a 4 doses divididas. No entanto, sempre siga as instruções dadas pelo seu médico e as instruções sobre o medicamento misoprostol que você está tomando.
Uso na gravidez e lactação
Devido à atividade indutora do parto e à ação abortiva que o misoprostol pode induzir, seu uso na prevenção e tratamento de lesões da mucosa gastrointestinal é contra-indicado durante a gravidez. Uma vez que o ingrediente ativo é excretado no leite materno, o 'usar durante a amamentação deve ser evitado.
Efeitos indesejáveis do sucralfato
Dentre os principais efeitos indesejáveis causados pelo misoprostol quando utilizado como medicamento citoprotetor, encontramos:
- Dor abdominal
- Náusea e vômito;
- Diarreia ou prisão de ventre
- Tontura
- Dor de cabeça;
- Cólicas uterinas, sangramento intermenstrual, menorragia, dismenorréia.
Sem esquecer, então, o possível aparecimento de reações alérgicas em indivíduos sensíveis.
Quando NÃO usar Misoprostol
O uso de misoprostol é contra-indicado em caso de:
- Alergia conhecida ao mesmo princípio ativo e / ou a um ou mais dos outros componentes do medicamento contendo misoprostol que você deve tomar;
- Gravidez;
- Amamentação.
Outras drogas formadoras de barreiras
Concluímos o artigo relembrando outros princípios ativos capazes de formar uma barreira no estômago, mas que não estão devidamente incluídos no grupo dos medicamentos citoprotetores:ácido algínico e alginato de sódio. Geralmente são encontrados em associação com medicamentos antiácidos, como o bicarbonato de sódio. Eles são usados em particular no tratamento de dor de estômago e sintomas de refluxo gastroesofágico.
Após a ingestão, esses ingredientes ativos interagem com o ácido clorídrico presente no estômago, formando um barreira de gel de ácido algínico com pH quase neutro que - flutuando na superfície do conteúdo gástrico - é capaz de prevenir seu aumento, dificultando o refluxo gastroesofágico. Se o último for particularmente grave, o gel de ácido algínico pode ser empurrado para o esôfago em vez do conteúdo ácido do estômago, exercendo assim um efeito emoliente.
Para saber mais, leia também: Medicamentos gastroprotetores Medicamentos antiúlcera